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抗真菌類原料藥

羥丙級倍他環糊精

作者:admin 發布時間:2019-03-14 15:51
羥丙級倍他環糊精
中文名 羥丙基環糊精 外文名 Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin CAS
登記號 128446-35-5 外    觀 白色粉末
化學名稱:羥丙基-β-環糊精
簡稱:HP-β-CD
分子結構如圖
β-環糊精由7個葡萄糖單元構成,每個葡萄糖殘基的2-,3-,6-位羥基中的氫原子可被羥丙基取代。2-羥丙基-β-環糊精主要為2-位羥基氫原子被取代的產物。
羥丙基-β-環糊精在醫藥領域的應用
①增加難溶性藥物的水溶性
HP-β-CD在水中易溶,室溫下溶解度一般大於50 g/100mL,甚至可達到80 g/100mL以上。當濃度小於40% 時,流動性好,黏度不大。用於製藥工業可提高藥物的溶解度,無須使用有機溶劑、表麵活性劑和脂類。難溶性藥物用它包絡後能顯著增加水溶性。藥物與HP-β-CD形成複合物後,其濃度的增加與HP-β-CD濃度增加呈線性關係。
②增加藥物穩定性、提高藥物生物利用度
藥物在貯存過程中,會受到光、熱、濕度等諸多因素的影響,直接影響藥品質量,因此穩定性是一項重要的考察指標。HP-β-CD對藥物包合後,藥物進入空穴中,可起到防止藥物揮發、升華、氧化和見光分解的作用。
用HP-β-CD包合的藥物溶解速度快、釋放快,且能增加生物體對藥物的吸收,有利於提高藥物的生物利用度。
③降低藥物的毒副作用
對難溶性藥物進行絡合並轉換給藥途徑,可顯著地降低藥物對人體的毒性和刺激性。
羥丙基-β-環糊精可用於口服藥物、注射劑、粘膜給藥係統(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥係統、親脂性靶向藥物的載體,還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。


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